第四代抗組織胺

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壹、前言
抗組織胺(antihistamine) 是一般民眾常常使用的藥品，用途很廣泛，可分為H1 和H2 二大類， 其中能有效緩解過敏相關症狀的是H1 抗組織胺。目前H1 抗組織胺藥品可分為兩代，第一代抗組織胺能有效改善過敏症狀，但有嗜睡、甚至腸胃不適或口乾舌燥的現象，第二代抗組織胺改善了此類的副作用，因此可應用在副作用明顯或特殊族群的病人。不過第一代抗組織胺也有它們的角色，除了抗過敏的藥效外，部分藥品還具有抗暈、止吐的效果，臨床上也具不可取代性。
抗組織胺最常被應用在「過敏性鼻炎」和「異位性皮膚炎」。「過敏性鼻炎」在台灣的盛行率約26.3%，其中以兒童和青少年的患病率較高，可分為季節性和全年性，季節性通常是由花粉引起的，全年性則是因空氣中的灰塵、塵蟎等，在台灣以全年性過敏性鼻炎最常見。「異位性皮膚炎」是一種濕疹，也是一種慢性發炎性皮膚疾病，被認為與IgE( 免疫球蛋白E) 相關，其發病率與盛行率似乎逐年攀升。通常起始於嬰兒時期，特徵包括搔癢、濕疹、皮膚乾燥和苔鮮化( 皮膚增厚和斑紋增加)。臨床觀察發現，許多異位性皮膚炎患者，同時合併有過敏性鼻炎和氣喘，這個現象被稱為過敏三聯症(Allergic Triad or Atopic Triad)。

貳、抗組織胺藥品的機轉
組織胺(histamine) 廣泛存在於人體組織，由體內組胺酸(histidine) 經去羧酶(decarboxylase)催化而成，會與人體各型態的組織胺受體(histamine receptor) 結合。組織胺貯存在各組織之肥大細胞(mast cell) 及嗜鹼性白血球(basophil) 內之顆粒中，在皮膚表皮層、肺臟、胃腸道黏膜及中樞神經系統等處之含量較高。外來過敏原( 塵蟎、花粉等) 與抗體IgE 結合、藥物刺激、外傷、寒冷環境、細菌毒素感染或昆蟲叮咬等，都會引起組織胺釋放。
組織胺受體有許多類型，與過敏反應最相關的受體是第一型組織胺受體(histamine receptortype 1，H1 receptor )，簡稱H1 受體。H1 受體在人體分布的範圍很廣，包括上皮細胞、外分泌腺、中樞神經、平滑肌( 血管、腸、呼吸道) 等。當組織胺與H1 受體結合時，便會引發許多生理反應，如引起局部小動脈血管擴張、微血管通透性增加而引起紅腫、發炎的反應，或者刺激外分泌腺，促使鼻腔及支氣管黏液分泌增加，眼結膜充血、腫脹；興奮性中樞神經傳遞物質過量時會引起嘔吐、暈眩等動暈症；胃腸道的平滑肌收縮，造成蠕動加速，產生痙攣、下痢症狀。抗組織胺能調節過敏應，干擾組織胺與H1 受體的交互作用，因而能改善過敏反應及動暈症等。

參、藥理作用與臨床用途
第一代的藥品如：chloropheniramine、diphenhydramine、dimenhydrinate 及cyproheptadine，由於親脂性高，能穿越血腦障壁(blood brain barrier, BBB)，中樞神經系統副作用明顯，服藥後可能引起嗜睡及注意力下降等，且具顯著的抗膽鹼作用( 如：散瞳、口乾、尿液滯留、便秘、意識混淆… 等)，其抗膽鹼作用能作為巴金森氏病的輔助治療。第一代藥品有鎮靜、止吐及抗動暈症(motion sickness) 作用，於出發前30 分鐘口服可預防暈車，且其抗膽鹼性作用能產生類atropine 作用，效應強力，具中樞作用者可輔助治療巴金森氏病。第二代的藥品如cetirizine、loratadine、desloratadine、fexofenadine 及levocetirizine，由於親水性高，且具高血漿蛋白結合率不容易通過BBB，較無中樞抑制作用( 如表一)。
一般來說，第一代抗組織胺多為短效，一天需服用三至四次；第二代抗組織胺有長效型，一天服用一次即可。在過敏性疾病的治療效力上，兩代藥品沒有顯著的差別，均可以減少許多過敏的徵兆和症狀，特別是皮膚及黏膜過敏症，如蕁麻疹、枯草熱、過敏性鼻炎、眼鼻黏膜充血及異位性皮膚炎等症狀，若想避免嗜睡副作用，可調整為使用第二代藥品。在降低微血管通透性上，兩代藥品均能治療血管神經性水腫、感冒引起之鼻塞、流鼻水及打噴嚏現象，但第二代藥品對鼻塞較無作用。

肆、用藥注意事項
肝臟功能不佳的族群可選擇不經肝臟代謝的fexofenadine、levocetirize 及bilastine，不需調整劑量。腎功能不佳者，建議選用較少腎臟排除比例的藥品。第二代抗組織胺大多經由腎臟排除，對於腎功能不佳患者應參考CrCl (mL/min) 做給藥頻率或治療劑量的調整。酒精會增加中樞抑制的作用，需提醒病人服藥期間應避免飲酒。第一代抗組織胺具抗膽鹼作用，不適合青光眼、攝護腺肥大、尿道阻塞的病人使用。在副作用方面可能產生疲勞想睡、視力模糊、頭痛等不良反應，如有使用含抗組織胺成分的藥物後，應避免開車或進行需要警覺的活動。在懷孕及哺乳的婦女使用上，部分藥品不適合懷孕婦女使用，也會經乳汁分泌，應遵醫囑小心使用。

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抗组织胺药（英语：Antihistamine）是指组织胺受体的拮抗剂，这类药物可作用于体内的组织胺受体，减少组织胺的效应，从而减轻身体对过敏原的过敏反应[1]，或减少胃酸的分泌。

抗组织胺药 Antihistamines
药物种类
组织胺化学结构
生物目标	Histamine receptors  · HRH1  · HRH2  · HRH3  · HRH4
ATC代码	R06
外部链接
MeSH	D006633

目录

• 1 类型
• 2 适应症
• 3 副作用
• 4 抗组织胺的例子
• 5 参见
• 6 参考资料
• 7 外部链接

类型编辑

适应症编辑

副作用编辑

抗组织胺的例子编辑

参见编辑

参考资料编辑

1. ^ Consumer Reports, Using Antihistamines to Treat Allergies, Hay Fever, & Hives - Comparing Effectiveness, Safety, and Price (PDF), Yonkers, New York: Consumer Reports, 2013 [2018-01-27], （原始内容存档 (PDF)于2017-05-17）

外部链接编辑