Rivotril 0.5 mg clonazepam是什么药？

氯硝西泮

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氯硝西泮
氯硝西泮鉴别
氯硝西泮检查
氯硝西泮含量测定
氯硝西泮类别
氯硝西泮贮藏

氯硝西泮，化学式为C15H10ClN3O3，是一种苯二氮䓬类镇定剂。临床上主要用于：①治疗癫痫和惊厥，对各型癫痫均有效，尤以对小发作和肌阵挛发作疗效最佳。静脉注射治疗癫痫持续状态。②治疗焦虑状态和失眠。③对舞蹈症亦有效。对药物引起的多动症、慢性多发性抽搐、僵人综合征、各类神经痛也有一定疗效。

药品名称氯硝西泮外文名 Clonazepam 别名氯安定、1,3-二氢-7-硝基-5-(2-氯苯基)-2H-1,4-苯并二氮杂䓬-2酮药品类型基本药物化学式 C15H10ClN3O3分子量 315.711 CAS登录号 1622-61-3 EINECS登录号 216-596-2 外观类白色结晶性粉末熔点 237 至 240 ℃ 密度 1.46 g/cm³ 沸点 524.5 ℃ UN危险货物编号 1260

作用类似地西泮及硝西泮。但抗惊厥作用比前二者强5倍，且作用迅速。与其他BDZ类药物的中枢抑制作用类似，由于加速神经细胞的氯离子内流，使细胞超极化，使神经细胞兴奋性降低。同时它还对谷氨酸脱羧酶有一定作用，因而具有广谱抗癫痫作用。本品尚具有抗焦虑、催眠及中枢性肌肉松弛作用。

口服吸收良好，2〜4小时血药浓度达高峰。血浆半衰期为20〜40小时。脂溶性高,易通过血脑屏障。口服30〜60分钟生效，作用可持续6〜8小时。几乎全部在肝脏代谢，主要通过CYP3A酶代谢。代谢产物以游离或结合形式经尿排出，仅有极小量以原药形式排出。

① 主要用于治疗癫痫和惊厥，对各型癫痫均有效，尤以对小发作和肌阵挛发作疗效最佳。静脉注射治疗癫痫持续状态。

② 可用于治疗焦虑状态和失眠。

③ 对舞蹈症亦有效。对药物引起的多动症、慢性多发性抽搐、僵人综合征、各类神经痛也有一定疗效。

由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

① 常见嗜睡、头晕、头痛、兴奋、不安、乏力、言语不清、行为障碍等。

② 长期用药有耐受性和依赖性。

③ 长期服药可致体重增加、抑郁状态、性功能异常等。

① 对本品及其他BDZ类药物过敏者、青光眼患者禁用。

② 有致畸作用,妊娠期妇女禁用。

① 用药剂量须逐渐递增至最大耐受量，停药时亦须逐渐减量。

② 肝、肾功能不全者慎用。

③ 静脉注射时，其呼吸、心脏抑制作用较地西泮为强，需注意。

④ 影响幼儿的中枢神经系统和身体发育，故对于癫痫患儿,本品不适于长期使用。

⑤ 老年人使用时应慎重。

与巴比妥类、扑米酮合用，本品的嗜睡可增加。

氯硝西泮鉴别

1、取本品约10mg，加稀盐酸1mL使溶解，滴加碘化铋钾试液，即产生橙红色沉淀，放置后，沉淀颜色变深。

2、取本品，加0.5%硫酸的乙醇溶液，制成每1 mL中约含10µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录IV A）测定，在252nm与307nm的波长处有最大吸收。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集502图）一致。

氯硝西泮检查

有关物质

取本品，加溶剂【四氢呋喃-甲醇-水(10：42：48)】溶解并定量稀释制成每1mL中含0.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加溶剂定量稀释制成每1mL中含0.5µg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录V D）试验，用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸铵溶液（取磷酸铵6.6g，加水950mL使溶解，用0.5mol/L磷酸溶液或1 mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至8.0，加水至1000mL）-甲醇-四氢呋喃（48 : 42 : 10）为流动相，检测波长为254nm。取2-氨基-2'-氯-5-硝基二苯酮对照品（杂质I）适量，加供试品溶液溶解并制成每1mL中含0.5µg的溶液，作为系统适用性试验溶液。取系统适用性试验溶液20µL注入液相色谱仪，记录色谱图，氯硝西泮峰与杂质I峰的分离度应大于8.0。取对照溶液注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分峰的峰高约为满量程的20%；精密量取对照溶液和供试品溶液各20µL，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有与杂质I峰保留时间一致的色谱峰，其峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（0.1%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（0.5%)。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（附录Ⅷ L）。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检査（附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1% 。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检査（附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。

氯硝西泮含量测定

取本品约0.25g，精密称定，加醋酐35mL溶解后，照电位滴定法（附录Ⅶ A），用高氯酸滴定液（0.1 mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1 mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于31.57mg的C15H10ClN3O3 。

氯硝西泮类别

抗焦虑药，抗惊厥药。

氯硝西泮贮藏

遮光，密封保存。

[1] [2] [3]

参考资料

1 ．中国科学院上海有机化学研究所，化学数据库-药品数据库
2 ．陈新谦、金有豫、汤光主编，《新编药物学》第17版，第274页
3 ．中国药典2010年版二部，第1022页

陈诗欣／请问clonazepam是不是安眠药，长期吃有什么副作用？会上瘾吗？

问：想请问clonazepam是不是一种安眠药，长期吃有什么副作用和会上瘾吗？

答：氯硝西泮（clonazepam）是一种苯二氮平类（benzodiazepine）镇定剂，这类药物可抑制中枢神经系统，达到安眠镇静效果，并有抗痉挛、抗焦虑、抗癫痫以及肌肉松弛等功能。由于药物会在服药后1小时内发挥作用，效果一般可维持6至12小时。这类镇静安眠药作用在中枢神经系统的γ-胺基丁酸（Gamma-Aminobutyric Acid，GABA）受体上，增加GABA内泌素的传递，使抑制性内泌素增加，而达到镇定安眠的效果。在一般治疗原则下，应避免连续服用苯二氮平类药物（BZDs）超过4周，否则有成瘾的可能性，超过6周则可能对药物产生耐受性（效果减弱）。

最常见的副作用为嗜睡、头晕、头痛、不安、疲劳、言语不清。其他可能发生的副作用包括唾液增加、食欲增加或减少、牙龈疼痛、口干、排尿困难、思维或记忆困难、性欲或能力变化、言语不清等。这些副作用通常在服用药物一阵子后渐渐消失。不过如果副作用达到困扰程度或经过一段时间还未完全消除，请告知医生以作调整。

长期使用苯二氮平类药有耐受性和依赖性。但是只要按照医生嘱咐的方式服药，不要擅自增减药量或停药，导致病情不稳定、难以控制，就不容易上瘾，或出现耐受性问题。

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