非那雄胺要 一直 吃吗

药品名称:非那雄胺片
功效主治:1、本品适用于治疗已有症状的良性前列腺增生症(BPH)。改善症状。降低发生急性尿潴留的危险性。降低进行经尿道切除前列遥(TURP)和前列腺切除术的危险性。2、适用于治疗男性等秃发(雄激素性秃发),能促进头发生长并防止继续脱发。
用法用量:口服,推荐剂量:每次5毫克(1片),每天1次,空腹服用或与食物同时服用均可。
化学成分:本品主要成份为:非那雄胺。 其化学名称为: N-(1,1-二甲基乙基)-3-氧(5α,17β)-4-氮杂雄甾-1-烯-17-酰胺。 分子式:C23H36N2O2 分子量:372.55
性状:本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。
药理作用:非那雄胺是合成的4-氮杂类固醇,为Ⅱ型5α-还原酶竞争性特异抑制剂,Ⅱ型5α-还原酶在前列腺、肝、皮肤内能将睾酮代谢成双氢睾酮。非那雄胺对雄激素受体无亲和力。前列腺的生长和此后良性前列腺增生取决于前列腺内睾酮向双氢睾酮的转换。非那雄胺适用于治疗良性前列腺增生,它能显著减少循环的及前列腺内的双氢睾酮,口服非那雄胺24小时内,循环的双氢睾酮浓度明显降低。长期用药,双氢睾酮受到抑制的同时,前列腺体积也明显减少,最大尿流率增加,总体症状及梗阻性症状均有改善。
药物相互作用:临床上尚未发现重要的药物相互作用。本品似乎没有明显影响细胞色素P450有关的药物代谢酶系统。临床试验中本品与血管紧张素转换酶抑制剂、α-阻断剂、β-阻断剂、钙通道阻断剂、心脏硝酸盐、利尿剂、H2 拮抗剂、HMG-COA还原酶抑制剂、非甾体类消炎药、喹诺酮类以及苯并二氮卓类合并使用,未见有明显的不良相互作用。
不良反应:耐受性良好。最常见的不良作用是阳痿与射精量减少。偶见乳房增大和压痛、过敏反应等。
禁忌症:1 对本品任何组份过敏者。 2 妇女及儿童。
注意事项:1 使用本品前应除外和良性前列腺增生(BPH)类似的其他疾病,如感染、前列腺癌、尿道狭窄、膀胱低张力、神经源性紊乱等。 2 非那雄胺主要在肝脏代谢,肝功能不全者慎用。 3 肾功能不全患者不需调整给药剂量。
贮藏方法:遮光,密封保存。

在百度贴吧等社交平台中,不少服用了非那雄胺的人表达了此药副作用给自己带来的困扰。 “吃了两天非那雄胺,精液变得很稀,硬度感觉明显降低”“吃了半个多月非那雄胺,精液像水一样稀薄透明,现在不敢吃了”“服用非那雄胺五个月,无性欲,勃起困难,停药后多久可以恢复”“吃了10个月药,停药快半年了,还是没有性欲”。

还有一些打算服用非那雄胺的人陷入了纠结,“买的非那雄胺片到了,准备开始试用,我今年才20岁,好担心副作用。”

也有一些人表示服用后影响不大,“什么反应都没有,精神很好”“吃了两个月头发就没再掉了,目前吃了半年,对性欲没有影响”“开始3、4个月性欲有些低下,服药一年之后就正常了”“确实有性功能方面的问题,不过停药后就会恢复”。

中国中医科学院西苑医院男科主任郭军教授介绍,非那雄胺片可以降低患者血清和头皮中双氢睾酮的水平,从而有效治疗脱发。除用于治疗男性脱发(雄激素性秃发)外,非那雄胺片还可用于治疗良性前列腺增生。

目前市场上默沙东生产的非那雄胺片有两种规格,用于治疗男性脱发的推荐剂量为1mg,又名“保法止”,用于治疗良性前列腺增生的推荐剂量为5mg,名为“保列治”。

研究显示

少数患者服药后性功能评分减退

那么,服用非那雄胺片治疗脱发,副作用是否很大呢?

在杭州默沙东制药有限公司生产的非那雄胺片(保法止)的说明书上,健康时报记者看到,在“不良反应”一项中提及,“接受保法止治疗的男性患者有≥1%的人出现下列与用药有关的不良反应:性欲减退(1.8%)及阳痿(1.3%);此外,接受治疗的男性患者有0.8%出现射精量减少;中止治疗后这些不良反应消失,也有许多患者在继续用药过程中这些不良反应自行消失;在使用保法止5年的病人中,观察到的上述不良反应的发生率减少至≤0.3%。”

健康时报记者查询了关于非那雄胺不良反应的相关研究,其中,2011年刊发在《临床皮肤科杂志》(江苏省人民医院主办)上的一篇文章提到,129例患者经过非那雄胺治疗2个月,约8.53%的患者出现性功能评分减退,国际勃起功能指数平均总分较用药前有所减低;用药后4个月,国际勃起功能指数总分分值降低到谷底。

不过该文章也提示,如果4个月后继续用药,性功能评分减退的发生率会明显减少,国际勃起功能指数总分逐渐恢复;治疗9个月后,国际勃起功能指数平均总分恢复到与治疗前相似。

美国学术期刊Fertility and sterility(生育与不育)曾发表题为《非那雄胺在男性不育人群中的使用:对精液和激素参数的影响》的研究。在该研究中,采用非那雄胺治疗脱发的男性患者,平均治疗持续时间为57.4个月,平均剂量为每天1.04mg。研究结果显示,患者在停用非那雄胺后精子数量平均增加11.6倍;其中,严重缺少精子的患者(<5M/mL)中有57%在停用后增加至>15M/ mL;并且没有患者在停用后精子减少。

文章指出,即使是低剂量的非那雄胺也可能导致男性精子数量减少,多数男性停药后会有所改变,但患有少精症的男性患者应当停止使用非那雄胺,渴望生育的男性患者也应当谨慎使用。

专家建议

患者不用过度担忧

北京大学第一医院男科中心主任医师张志超教授介绍,服用非那雄胺后少数患者确实会出现性功能减退,但是,随着坚持用药,对性功能的抑制作用会逐渐减轻,脱发症状也可以得到有效缓解,而且中止服药后,大多数患者可恢复到治疗前水平。

他提醒,对于非那雄胺的不良反应,患者在治疗前后不必过度担忧,心理压力过大反而容易影响身体恢复。雄激素性秃发疗程较长,需要耐心。

郭军教授也表达了同样的观点,“患者在继续用药的过程中不良反应会自行消失,这与机体对非那雄胺的耐受性增强有关,中止服用非那雄胺后不良反应症状基本会消失。对于停药后未见恢复的患者,应该放松心情继续观察一段时间,心理压力会对勃起造成影响,只要遵医嘱使用此药进行治疗,一般都是安全的,不必有过多的顾虑。必要时,可以进行男性勃起功能障碍测定,如国际勃起功能评分5(IIEF-5)问卷表、Rigiscan仪器行NPTR检测、性激素测定等等,或者采用中医疗法、借助药物等恢复功能。”

药物在使用过程中发现有一个常见的副作用,即可以促使患者毛发增长,这一现象被非那雄胺的原研公司默沙东敏锐地抓到,并抓紧进行临床试验,很快1mg非那雄胺用于脱发治疗被FDA批准,这次它的商品名叫保法止(Propecia)。

2004年, 国产1mg非那雄胺上市。

目前非那雄胺已在全球遍地开花,成为治疗男性脱发最有利的武器。

非那雄胺是一种合成的甾体类化合物,它是雄激素睾酮代谢成为双氢睾酮过程中的细胞内酶(Ⅱ型5α还原酶)的特异性抑制剂。

非那雄胺对雄激素受体没有亲和力,也没有雄激素样、抗雄激素样、雌激素样、抗雌激素样或促孕作用。

对Ⅱ型5α还原酶的抑制能阻碍外周组织中睾酮向雄激素双氢睾酮的转化,使血清及组织中双氢睾酮浓度显著下降。

与安慰剂相比,可使血循环中睾酮的水平升高约10-15%,但仍在生理范围内。

非那雄胺能使血清中双氢睾酮浓度迅速下降,在给药后24小时内使之显著减少。

毛囊内含有Ⅱ型5α-还原酶,在男性秃发患者的秃发区头皮内毛囊变小,并且双氢睾酮增加。

给予非那雄胺可使这些患者头皮及血清中的双氢睾酮浓度下降。

先天性缺乏Ⅱ型5α-还原酶的男子不会患男性秃发。这些资料以及临床研究的结果证实非那雄胺能抑制头皮毛囊变小,逆转脱发的过程。

1、权威官方机构推荐

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2、临床数据

《中国人雄激素性脱发诊疗指南 2019》:"非那雄胺一般在服药3个月后头发脱落减少,使用6个月后观察治疗效果。

若治疗效果好,应继续使用以维持疗效;如使用12个月后治疗效果不佳,建议停药。

通常而言,非那雄胺用药1年后的有效率可达65%~90%。该药耐受较好,不良反应发生率低且症状较轻"。

3个月有效性

2008年,首都医科大学北京友谊医院皮肤科研究团队报道,对201例II-VII级AGA患者使用非那雄胺3个月以上的临床疗效和副作用进行了评估。

每天口服非那雄胺1mg,连续服药3个月以上的病人(n=72例)中,有效率占77.8%,见效时间为3个月左右。

不良反应方面,大约有2%的病人性功能受影响,停药后2周消退。

6个月有效性

2011年,《中国皮肤性病学》杂志刊发了一篇文章《低剂量非那雄胺控制男性型秃发临床观察》,对西安医学院第二附属医院皮肤科175例AGA患者(脱发分级II-V级)进行随机、双盲、安慰剂对照试验。治疗组(n=88例)每天服用一片1mg非那雄胺(周末2天停药,一周5天连续用药),安慰剂组(n=87例),连续治疗24周时,治疗组脱发率(头发数量继续减少的患者比例)为48.86%(对照组98.85%),说明口服非那雄胺可有效阻止进一步脱发。

从24周后治疗组减少非那雄胺用量,2天服用1mg,减量服用24周后,治疗组的脱发率为73.86%(安慰剂组为100%)。

非那雄胺减量治疗后与安慰剂组相比,仍然延缓了脱发的发生,但与每天1mg非那雄胺治疗效果比较,减量维持治疗的有效率仅为26.14%,说明非那雄胺减量治疗后由明显的脱发复发现象,这清楚的表明非那雄胺需要长期使用,并且最好维持每天1mg的治疗用量长期治疗。

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2002年,北京大学第一医院皮肤科通过双盲、随机、安慰剂对照单中心研究,评价非那雄胺治疗中国男性雄激素性秃发疗效和安全性。

实验将228例男性AGA患者(N/H分级III-IV级脱发)分为2组,治疗组(n=106例)每天给予1mg非那雄胺治疗,安慰剂组(n=105例),治疗24周结束,对治疗前后头顶照片头发生长和脱落情况进行评估。

结果显示(图4.),治疗组106例患者中75例(70.8%)脱发改善,其中轻度改善22例(20.8%),中度改善或明显改善53例(50.0%),29例(27.4%)能够保持现状,脱发不再加重,仅有2例(1.8%)完全无效,脱发继续加重(图4)。

安全性方面,仅有1例发现有性功能减退,占实验总数的0.9%。

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24个月有效性

2012年,一项研究[3]对18至60岁,脱发分级在II-V级的AGA男性患者分别接受非那雄胺1 mg(n= 779)或安慰剂(n=774)治疗24个月,采用头皮整体摄像评估法(GPA)对头皮常见脱发的四个区域(头顶、前中部、前额发际线、两侧发际线)进行效果观察。

结果显示(表1.),非那雄胺(1mg)可改善受AGA影响的4个头皮区域的头发生长,并减少继续脱发,对头顶和头皮前/中部治疗效果最明显,年轻男性比老年男性更有效。

安全问题很少,仅限于性方面的不良影响(具体数据未公开)。

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长期有效性

韩国一项临床试验对126例接受1mg非那雄胺治疗的AGA患者进行了5年的跟踪,发现有108例(85.7%)在治疗5年后表现出改善。

根据BASP分类,分别有44.4%,89.7%和61.2%的患者改善了前发系(基本型),顶点(V型)和额叶区(F型)的脱发。

与其他类型相比,V型显示出更快,更稳定的改进。脱发改善峰值发生在1-2年之间(图5)。试验结果证明,长期使用非那雄胺至少可以防止AGA的进展。

不良反应总发生率为9.5%,其中4名(3.1%)患者表现性欲低下,3名(2.4%)患者发生ED,3名(2.4%)表现精液减少或含水精液。

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日本研究者报道了532例接受AGA脱发治疗10年的日本男性(1毫克/天非那雄胺)的疗效和安全性。脱发表现改善(MGPA≥5)和预防疾病进展(MGPA≥4)的患者比例分别为91.5%和99.1%。治疗1年后,脱发得到改善,功效趋于稳定(图 6.)。不良反应发生率为6.8%(36/352),不良反应轻微。

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注:MGPA,Modified Global Photographic Assessment , 改良版整体摄影评估,一种通过头皮照片来评估头发变化的方法,分为7个评估结果:1、病情显著进展;2、病情中度进展;3、病情轻度进展;4、无变化;5、病情轻度改善;6、病情中度改善;7、病情显著改善。

非那雄胺一般耐受性良好,不良反应通常轻微,一般不必中止治疗。

中止非那雄胺治疗后这些不良反应消失,也有许多患者在继续用药的过程中这些不良反应自行消失。

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上市后报告的不良事件如下:射精异常、乳房触痛或肿大、过敏反应(包括皮疹、瘙痒、荨麻疹和口唇肿胀)和睾丸疼痛。

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非那雄胺的副作用很大程度上是因为药物引起了体内激素的改变造成的,非那雄胺阻止了睾酮转化成二氢睾酮的通路,不可避免的就会影响体内其他激素的含量,一般包括但不限于睾酮的升高和雌二醇的升高。

文献报道,非那雄胺可使睾酮和雌二醇最高升高15%。

睾酮的升高会引起痤疮、皮疹、水肿、睾丸肿大、精子流量减少等副作用,被药物阻止的多余睾酮会在芳香化酶的作用下转化为雌二醇,雌二醇是一种雌激素,雌二醇的增高会导致男性性征减退、女性性征增强,发生乳房发育、性功能障碍、精子质量下降等副反应。

以上。

非那雄胺作为我办公桌的常用药,每天都会接受到发友大量的疑问,关于药物我更新了一些类似的问题。

① 非那雄胺可以长期使用,也可以在疗程足够、脱发得到控制的时候有规律的停药。

② 停药后,存在一定概率的复脱。

③ 同时,发友们也要明白一点,非那雄胺只有坚持服用,防脱生发才有保障。

总的来说,非那雄胺不是一次服用,终生解决的治脱方法,如果我们想要通过药物来永远的阻止脱发,那确实意味着我们要持续永久的服用非那雄胺。

这与脱发原理、非那雄胺的药物作用机制相关。

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非那雄胺按照作用机理来说,需要长期服用

脱发与双氢睾酮(DHT)有着密不可分的关系,DHT是由雄性激素(睾酮)在经过5a-还原酶的转换之后得来(如下图),而非那雄胺的的作用机理为阻断5a-还原酶,非那雄胺也被称之为5a-还原酶抑制剂。

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之所以要长期服用非那雄胺,是因为它是通过阻断DHT的特异性酶来起作用的。

如果我们本身是雄性脱发,后续停止服用非那雄胺,我们的身体又会开始将睾酮转化为DHT,这可能意味着DHT将再次开始影响你的毛囊,出现复脱的情况。一般说来,非那雄胺的半衰期约为5到6小时,这意味着它需要每天服用。

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非那雄胺使用时间,12个月效果最为显著

药物的使用,我一直以来对我的发友强调最多的一点是,要坚持使用。

米诺地尔也好,非那雄胺片也好,一般至少需要等到了第四个月才会有效果。这是因为人体的毛囊在有自己的生长周期,从退行期,休止期,到生长期等至少需要一到三个月的时间(速度因人而异),一般需要到了第四个月的时候毛囊才会发育长出毛干,才会看得到效果(个别人很特殊)。

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而且,许多临床效果表明,使用非那雄胺的疗程越长,有效率越高。广州医学院附属第一医院脱发治疗中心的一份临床数据,对177位男性雄脱患者记录了连服1mg非那雄胺24个月以上的效果,结果如下:

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下图为头顶稀疏,1mg非那雄胺,每天一次,治疗6个月、12个月、18个月以及24个月的效果记录。

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结论: 口服非那雄胺治疗男性型秃发在12个月内疗程越长,其显效率及总有效率越高, 疗程与疗效呈正相关 ,连服 12个月时疗效最显著。

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许多知友问过我复发的问题,实验结果显示,患者在第一年内生发情况良好,新生长的头发中有许多是在非那雄胺的作用下刺激生长的。但是在停药的一年中,非那雄胺的作用就会消失,患者的秃发问题也就会回到用药之前的状况,但也并不会比之前更糟糕。继续使用非那雄胺,则又会重新生长出头发。

非那雄胺 可以 一直 吃 吗?

而在实际接触到的患者中,使用初期有相当一部分人有性欲减退的症状,但是95%以上在继续使用后症状会消失或明显减轻。 所以,非那雄胺一般耐受性良好,不良反应通常轻微,一般不必中止治疗。 只要是肝功能健全的发友是可以长期使用的,不会对身体带来伤害。

非那雄胺什么时候吃比较好?

非那雄胺用于不同疾病时, 剂量用法也不同,治疗前列腺增生的保列治,常规口服剂量为5毫克/次,1次/日,饭前、饭后均可服用,各种肾功能程度不全患者(肌酐清除率低至9毫升/分)也不需调整剂量;治疗脱发的保法止,常规口服剂量为1毫克/次,1次/日。

非那雄胺 可以 吃多久?

非那雄安治疗激素性秃发的有效性是比较高的,每日1mg口服使头皮和血清中的DHT降低约70%。 要达到最佳治疗效果,应坚持使用非那雄胺最少12个月。 非那雄胺一般耐受性良好,不良反应通常轻微,一般不必中止治疗。

非那雄胺什么时候停药?

非那雄胺的口服剂量为1mg/d。 一般在服药3个月后头发脱落减少,使用6个月后观察治疗效果。 若治疗效果好,应继续使用以维持疗效;如使用12个月后治疗效果不佳,建议停药。 通常而言,非那雄胺用药1年后的有效率可达65%~90%。