心臟內科常用藥物

心脑血管疾病容易合并并发症,而且治疗时说使用的药物也复杂,一般心脑血管疾病患者会同时服用两种以上的药物,一些药物可能会出现相互作用影响疗效。

心内科的常用药物有哪些?常用的药物治疗有哪些?

1、抗心律失常药物

常见的抗心律失常的药物主要有氨碘酮、普罗帕酮、维拉帕米、阿替洛尔等。一般是水溶性的阻断剂不会在肝脏里面代谢,很少会和一些代谢性的药物出现相互作用,可以与降糖药物胰岛素到一起连用,这样可以降低患上低血糖的风险。

2、调血脂的药

心脑血管疾病一般会使用两种或者多种调脂类的药物,这样可能会诱发心肌病,导致急性肾功能衰竭。另外贝特类与和他丁类的药物联用时一定要谨慎,必须连用时最好使用普伐他定,这样才能够保证食药的安全。如果他丁类和红霉素、环孢素等一起连用的话,可能会引起心肌病。

3、抗心功能不全药物

到目前为止,一般会使用小剂量的药物来维持,但是某些药物容易和其他药物发生相互作用,导致血压升高,增加了血液粘稠度。尤其是一些利尿的药物、皮质激素等,会增加洋地黄的中毒可能性。另外一些地高辛不能和钙盐一起服用,尤其是不能和一些含钙的注射剂联用。

4、抗凝血的药物

在治疗的过程中,一定要严密的监测药物的使用,要注意增加药物以及食物的品种。维生素、酒精、肝酶诱导剂,会降低抗凝血药物的抗凝作用。深色的蔬菜、西红柿、豆类、色拉油、人造黄油等也会减弱抗凝血药物的作用。

5、硝酸盐类

硝酸盐类等食物会导致血压过低,比如钙拮抗药或者阿尔法受体阻滞剂,药物一起连用的话可能会为对身体带来危害,药物之间会发生相互作用,从而增强了硝酸盐的降压效果,另外一些高剂量的硝酸甘油,会改变患者的抗纤维蛋白的活性。

温馨提示

心内科患者在服用药物的时候,一定要在医生的指导下服用,不然药物之间容易发生相互作用,影响了其疗效,甚至会给身体带来严重的伤害,另外也要做好生活中的护理,避免吃一些高脂肪类的食物,保持健康的心态,适当锻炼身体控制体重。

随着心血管病患者合并疾病增多,其药物治疗方案也更加复杂,绝大部分心血管疾病患者可能会同时服用 2 种以上药物,这就使得药物之间可能存在相互作用,这些相互作用可能对疗效发生影响,其结果可能是协同、拮抗或产生新的作用,包括理化性质、药动学和药效学的相互作用。

本期问答:心内科常用药物联用有哪些注意事项?

参考答案

许多心血管药物是在肝脏代谢的,一般通过细胞色素氧化酶系统代谢[1]。当肝脏的血流改变使肝脏首关效应代谢率改变时,就可能会出现肝脏药效学相互作用。同时,许多药物通过竞争肾脏清除机制而彼此相互作用,其肾脏清除率可因其他被肾脏清除的药物而降低。

1. 抗心律失常药

最常见的肝酶 CYP 抑制剂有奎尼丁、普罗帕酮、胺碘酮、地尔硫卓、维拉帕米、普萘洛尔[2]。其中胺碘酮由于抑制的肝酶 CPY 亚型较多,因此和其他药物合用引起有临床意义的血药浓度改变风险较大。

比如与美托洛尔联用,可能会使其血药浓度平均增加 1 倍;大大增强华法林的抗凝血作用,可延长凝血酶原时间 40%,故华法林剂量应减少 25%~50%;和他汀类药联用可能使横纹肌溶解风险大大增加 [3];与喹诺酮类司巴沙星联用,可能引起 QT  间期延长与诱发 Td P。

水溶性β受体阻断剂如索他洛尔、阿替洛尔基本不在肝脏内代谢,很少发生代谢性药物相互作用,而脂溶性β受体阻断剂如卡维地洛、美托洛尔、普萘洛尔均为 CPY2D6 所代谢。β受体阻断剂和胰岛素、降糖药联用,可能增强后者的作用,而有诱发低血糖的风险。

同服地高辛和胺碘酮及非二氢吡啶钙阻滞药时,可进一步抑制窦房结和房室结,发生心动过缓以及严重房室传导阻滞

2. 调脂药

两种或多种调脂类药联用,或他汀类与肝酶抑制剂联用,可能诱发肌病,甚至引起横纹肌溶解、肌红蛋白尿及急性肾功衰竭。他汀类与贝特类联用应谨慎,必须联用时最好使用普伐他汀,因其在肝脏代谢不依赖 CYP 同功酶。他汀类与多烯不饱和脂肪酸等联用可能比较安全。他汀类与环孢素、酮康唑、红霉素等联用可能引起肌病。应加强观察。

3. 抗心功能不全药

目前使用地高辛采用小剂量维持疗法,但由于某些药物与其发生相互作用,仍可使血地高辛浓度增高,超过治疗要求的血浓度。地高辛与可能引起低血钾的药物如排钾利尿药、皮质激素等联用会增加洋地黄中毒的可能性,洋地黄化的时候,使用硫酸镁可引起心脏传导阻滞;与β受体阻断剂联用会增加心脏房室传导阻滞可能。

胺碘酮、地尔硫卓、维拉帕米、ACEI 和 ARB 可能使地高辛的血药浓度上升;而奎尼丁通过置换作用可以使地高辛的血药浓度增加 1 倍;螺内酯和 NSAID 可延长地高辛的血浆半衰期;此外地高辛一般不宜和钙盐联用,尤其忌与含钙注射剂联用。 

4. 抗凝血药

华法林依赖多种 CYP 同功酶进行代谢,故可与多种药物或食物发生相互作用。其治疗窗很窄,故治疗过程中,应进行严密监测,注意增加的药物和食物品种的改变。

酒精、维生素、肝酶诱导剂可减弱华法林抗凝作用。含有维生素的蔬菜如深绿色蔬菜、豆类、番茄等和某些植物油 (如人造黄油、色拉油等) 也可减弱华法林抗凝作用。消胆胺可降低华法林肠道吸收,减弱其抗凝作用。

肝酶抑制剂西咪替丁、红霉素、酮康唑、胺碘酮、奎尼丁可增强华法林的抗凝血作用,引起出血,其中以胺碘酮最为危险,因其半衰期较长,停止服用后,相互作用仍继续发生。调脂药贝特类与华法林合用可能引起出血,应小心联用。抗微生物药甲硝唑、阿奇霉素、二、三代头孢菌素等也可能加强华法林的抗凝作用,联用时应注意监测。

5. 血管紧张素转化酶抑制剂

除了缬沙坦及替米沙坦不经过肝酶 CYP 代谢外,其他药物都经过肝酶 CYP 不同亚型代谢,如厄贝沙坦和氯沙坦是 CYP2C9 的底物,依那普利是 CYP3A4 的底物,卡托普利是 CYP2D6 的底物。此类药物和保钾利尿药或补钾药联用可引起高钾血症。

6. 硝酸盐类

硝酸盐可致血压过低,如β受体阻滞剂和钙拮抗药。与 5’磷酸二酯酶抑制药联用会产生危险的药物相互作用,使硝酸盐的降压疗效增强。此外,高剂量的硝酸甘油可通过改变抗纤维蛋白的活性而诱导肝素抵抗 [4]。

7. 钙拮抗药

维拉帕米抑制了 P 糖蛋白介导的地高辛肾脏排泄,从而提高了地高辛的浓度。维拉帕米与大部分β受体阻滞剂无相互作用,但可抑制脂溶性β受体阻滞剂的肝脏代谢、提高其血药浓度。维拉帕米与哌唑嗪、奎尼丁联用可引起严重低血压。地尔硫卓与β受体阻滞剂联用时,会加重窦房结的抑制和负性肌力作用,可致心动过缓和严重的低血压。有多数报道,当其与地高辛联用时,能够显著提高地高辛的稳态血药浓度。

审核专家:江苏省武进市第一人民医院 蔡高军

参考文献

[1] 王瑞菊, 田海红, 王艳春等. 心血管病患者住院治疗期间潜在的药物相互作用研究 [J]. 现代生物医学进展,2015,15(23):4544-4547. 

[2] 中国国家处方集编委会.中国国家处方集 [S].北京: 人民军医出版社,2010: 903-904.

[3] 李静, 钱莉, 吕迁洲.与细胞色素 P450 酶系介导相关的常用心血管药物相互作用 [J].中国药房,2006,17(15) : 1179-1180.

[4] Frishman WH,Cheng-Lai A,Nawarskas J (eds): Antiarrhythmic agents. In: Current –Cardiovascular Drugs, 4th ed. Philadelphia:Current Medicine; 2004.In press.

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编辑: 刘登

家中長輩的 Line 群組流傳一段話:「耐絞寧舌下錠是救心臟疾病的萬靈丹!」千萬別被這樣的訊息給誤導了,雖然對於心臟急症來說,即時藥物可以救人一命,但對於並非所有患者都能適用。心臟科醫師提醒,不要隨便看到別人昏倒就給他舌下含片,如果是因為血壓低而昏倒,再給他舌下含片,血壓更低狀況就會更嚴重。

並非人人都可以吃!食藥署:誤用有休克風險

常聽到的舌下錠,也就是「硝酸甘油」,臨床上最常被用於緩解心絞痛,新竹馬偕紀念醫院心臟內科資深主治醫師林伯霖說:「舌下錠最主要的作用就是血管擴張,讓冠狀動脈血管暫時性擴張,但藥效過還是會窄回來,所以只是暫時性的,而副作用則會讓血壓變低。」

也因此,如果患者本身有低血壓並不適合服用,食藥署也提醒,如果非由醫師診斷開立,自行服用可能產生血壓急速下降、心跳過快或過慢等,嚴重更會休克,因此不要隨便讓家人、朋友服用下舌下含片。

正因為硝化甘油的藥效會讓靜脈回流到心臟的血液減少,血壓變得比較低,因此並非每個人都適合,特別是以下族群:

*血壓太低的患者
*收縮壓低於 90 以下
*正在運動的民眾

台北榮總醫院心臟內科陳嬰華醫師提到:「有人運動後因為體內一時調節不平衡,產生頭暈的現象,是因為運動時會出汗,身上的體液不足,如果此時又誤用舌下含片,讓靜脈回流到心臟的血液變少,這時候可能讓血壓更低,發生危險,所以在運動後的休克,應該先補充水分,坐下來休息。」

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硝酸甘油藥隨唾液溶解而吸收,吞嚥服用無效

另外最怕有民眾服用一顆舌下含片後,還沒等藥效發揮,接著馬上又吃了第二顆、第三顆,這樣的舉動相當危險,因血壓太低,可能會昏倒。而有人則是直接配水喝,硝酸甘油藥應該隨唾液溶解而吸收,如果吞嚥服用容易無效。

如果不知道自己是低血壓的族群,誤用了怎麼辦?林伯霖解釋:「舌下含片的藥效其實沒有很久,兩分鐘左右就會消散,可以趕快喝點水讓身體循環量變多,只是有些人低血壓會頭暈,怕喝水會嗆到,要多注意。」

3 大族群醫師才會開立舌下含片!

依據臨床經驗,很少遇到服用舌下含片患者血壓變很低,一般而言,醫師在臨床診斷發現患者本身血壓偏低就不會開立舌下含片給患者。

舌下含片用對可以及時救一命,但用在不對時機反而危險,林伯霖強調:「只有在醫師開給立舌下含片給你,加上緊急時候才適合使用。」臨床上醫師對於下列情形患者才會開立:

*高風險族群:本身有三高、糖尿病病史、吸菸,出現心血管適應症狀,或做過健康檢查、運動心電圖發現有風險,偶爾胸悶。
*曾心肌梗塞:對於過去有病史,預防再發生的可能。
*血管痙攣:有些人一緊張血管就痙攣、會胸悶,但患者相對較少。

不要隨便看到別人昏倒就給他舌下含片,如果患者昏倒是中風,你給他舌下含片反而影響腦部血液灌流,會有問題。

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健康者吃阿斯匹靈傷害反而大!保持三高穩定才是關鍵

目前臨床上還沒有其他藥物可以取代舌下含片,此外,民眾也常把「阿斯匹靈」當作救命藥物之一,林伯霖說:「阿斯匹靈是預防血栓、抑制血小板,讓體內不容易產生血栓,和硝化甘油是完全不一樣的東西。」

雖然已有研究證實阿斯匹靈對心血管患者可以降低血栓、降低心血管死亡風險,但林伯霖強調:「如果是健康的人使用,藥物的副作用會有造成腸胃道出血、過敏的狀況,如果本身沒有心血管風險的人服用,壞處還會大於好處。」所以阿斯匹靈的重點會在次級預防,因此緊急時刻吃也不見得得有效。

在緊急時刻服用後這些藥物後得到改善,還是應到門診進一步釐清自己的健康狀況,並對隨身攜帶的藥物有更多的了解,才能發揮最大功效,成為真的「救命丸」,而最重要的,還是在日常生活中保持血壓、血脂、血糖穩定,定期服藥才能讓病情控制在最佳狀態。

文/王芊淩、圖/何宜庭

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